维思通口服液说明书的简单介绍

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维思通口服液的药代动力学

1、维思通口服液的药代动力学特性显著。口服后,利培酮迅速吸收,1-2小时内血药浓度达到峰值,且不受食物影响。主要通过P450 IID6代谢为9-羟基利培酮,两者共同作用发挥抗精神病作用。利培酮的体内分布广泛,分布容积大约为1-2升/公斤,其中88%的利培酮与血浆中的白蛋白和α1酸糖蛋白结合,而9-羟基利培酮的结合率为77%。

2、利培酮、9-羟基利培酮及其他活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。

3、一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高, 清除速度较慢 ;利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。 【毒理研究】 急性毒理: 口服给药的LD50 :小鼠(雄) 81 mg/kg ;(雌) 61 mg/Kg。

4、红霉素(CYP3A4抑制剂)不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。胆碱酯酶抑制剂加兰他敏和多奈哌齐对利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数无显著影响。当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

5、如阳性症状明显者常选用氯丙嗪、氯氮平;阴性症状为主者则常选用维思通、奥氮平、舒必利、氯氮平等;兴奋冲动、行为紊乱明显者常选用氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平等镇静作用强的药物。选药的原则应考虑到药物的有效性、安全性、长期治疗的依从性和效价(药效价格)比等因素。

6、【药代动力学】口服吸收好,在肝脏代谢,活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物,半衰期(t1/2)为13~24小时。本品具有高度亲脂性与高度的蛋白结合率,并可通过胎盘屏障进入胎血循环,亦可分泌入乳汁,小儿、老龄者对本品的代谢与排泄均降低。